二十五、生物利用度测定法

不同药厂生产的同一制剂，经服用等量后，在血液中常常出现不同的浓度，在临床上也出现不一样的效果，这些现象促使我们把生物利用度作为评价一种制剂的指标。

生物利用度常用的测定方法；

（1）从血药浓度数数据估算绝对生物利用度，可以比较口服及静脉给药后，血药浓度一时间曲线下面积（AUC假定以静脉注射的AUC为100%）而得：F=剂量（静）、AUC（口服）/剂量（口服）、AUC（静）式中：F为吸收分数，剂量不是标签上的量，而是应经过测定的实际药量，当口服与静脉注射量相等时，F就是AUC（口服）与AUC（静）之比值。

（2）从尿排泄数据估算绝对生物利用度药物进入体内后，消除有几条途径，最主要是经过肾脏排出体外，以尿排总量（×ǖ）计算吸收分数可用下式：F=剂量（静）、×ǖ（口服）/剂量（口服）、×U（静）为了保证表示由肾脏排泄的最大量，尿的收集必须进行到体内药物完全消除，一般需要5-7个小半衰期。

（3）由多剂量给药时，估算生物利用度、一种药物以相同剂量的多次给药生，血药浓度将达稳态，此时药物的消除速率与给药速度相等。稳态时，在二次剂量间陨期间，体内药物消除的量等于可被利用的剂量，所以在间隔期间的AUC等于给单剂量时的全而积AUC，AUC的计算方法同上。

此法的优点是不需要根据血药浓度棗时间曲线外推来计算AUC，并且比单剂量更符合临床实际，但它需要较长的时间来完成测定。

（4）以多剂量经药时的尿排泄量计算生物利用度，一种药物制剂以相同的剂量多次给药达到稳态时，在两次经药间隔内收集尿样，计算尿药排泄量，该值等于单剂量给药后收集xu计算方法同（2），以上是试验制剂呼吸分数F的计算。除此以外，生物利用度还需要峰时间（tpk）和峰深度(Cmax)来表征。